Tocilizumab untuk rheumatoid arthritis

Nama Bahasa Inggris: Tocilizumab

Nomor CAS: 375823-41-9

Formula Molekul: C14H12O3

Berat molekul: 0

Nomor Einecs: 248-451-4

Kategori terkait: zat obat; reagen kimia; bahan baku medis; produk analitik / kontrol; API

File mol: file mol

Formula Konstitusi:

Sifat tocilizumab

Kondisi penyimpanan: Simpan di -80 c

Kelarutan: dilarutkan dalam dimetil sulfoksida

Bentuk: cairan

Warna: tidak berwarna hingga kuning pucat

Ringkasan

Torcilizumab is a recombinant human IL-6 monoclonal antibody developed by pharmaceutical companies in Japan in 2009. It can specifically bind to the soluble and membrane-bound IL-6 receptors (sIL-6R and mIL-6R) and inhibit IL-6-mediated signal transduksi. Tocilizumab disetujui untuk perawatan RA pada April 2008, Chemicalbook1 Januari 2009 dan Januari 2010. Saat ini, Tozumab telah memasuki pasar Cina. Pada Juli 2013, para ahli Tiongkok mengajukan saran ahli untuk pengobatan Tocillizumab pada rheumatoid arthritis. Baru -baru ini, Tocilizumab secara bertahap menunjukkan kemanjuran dan keamanan yang baik dalam pengobatan AOSD.

Tocilizumab dikombinasikan dengan DMARD

Dalam multicenter acak plasebo double-blind dikontrol terhadap studi yang melibatkan 1220 pasien RA aktif, pasien menerima tocilizumab 8mg / kg intravena atau plasebo berdasarkan dosis DMARD yang stabil. Setelah 24 minggu perawatan, 60,8% untuk ACR 20, ACR 50, adalah 20,6%, dan 20,5%, 30% untuk DAS<2.6,20% for ACR 20 and ACR 70, and 3% for DAS <2.6. ACR 20, the proportion of ACR 50 and 8 joint disease activity scores (DAS 8) compared with patients with DMARD alone. It is considered that tocilizumab in combination with either DMARD may allow RA patients to achieve a safe and effective systemic system and joint local symptomatic relief in the absence of significant adverse effects.

Mekanisme aksi

Interleukin -6 (il -6) terlibat dalam respons kekebalan dan radang. Penyakit autologis seperti rheumatoid arthritis telah dikaitkan dengan tingkat IL -6 yang tinggi. Tocilizumab mengikat ke reseptor IL -6 yang terlarut atau ke reseptor ChemicalBookil -6 dalam membran sel, mencegah efek pro-inflamasi dari IL -6. Peran reseptor IL -6 yang terlarut dan reseptor IL -6 pada membran sel mungkin berbeda dalam patogenesis artritis rheumatoid; Reseptor IL -6 terlarut dapat dikaitkan dengan penurunan penyakit.

Efek yang tidak diinginkan

Efek samping yang paling umum dalam uji klinis adalah infeksi saluran pernapasan atas (lebih dari 1 0%), nasofaringitis akut (dingin), sakit kepala, dan tekanan darah tinggi (setidaknya 5%). Setidaknya 5% kasus meningkat dan sebagian besar adalah kimia asimptomatik. Kadar kolesterol darah yang lebih tinggi juga umum. Efek samping yang tidak umum termasuk vertigo, infeksi, letusan kulit atau mukosa, gastritis, dan bisul oral. Reaksi parah yang jarang termasuk perforasi gastrointestinal (0. 26% dari enam bulan) dan syok anafilaksis (0,2%).

Bioaktivitas

TOCILIZUMAB (anti-human il -6 r) adalah monomer monoklonal manusia yang dapat menghambat interleukin -6 reseptor.mw: 148 kd.

Tempat target

Nilai target

Il -6

()

Studi in vitro

Tocilizumab (anti-il -6 r) menghambat IL -6 yang mengikat reseptornya dan secara kompetitif mengikat reseptor IL -6 yang terikat membran, sehingga mengurangi aktivitas sitokin pro-inflamasi. Aktivitas penghambatan tocilizumab tidak terkait dengan ekspresi IL -6 yang terikat membran. Tocilizumab memiliki potensi antikanker dengan menginduksi apoptosis. Ini memiliki aktivitas antiproliferatif Buku Kimia terhadap sel glioma dengan menghambat jalur JAK-STAT 3. Tocilizumab menunjukkan penghambatan pertumbuhan yang signifikan pada sel NSCLC, di mana proliferasi sel A549 berkurang secara signifikan sekitar 40%. Tocilizumab tidak mengubah kadar protein ERK 1/2, STAT 3, NF κ B, dan ERK 1/2, Stat 3, dan dalam sel NSCLC terfosforilasi, ia meningkatkan ekspresi NF κ κ {18} yang terfosforilasi {{18} {} {} {18} {{18} {{18} {{18} {{18} {{18} {{18} {{18} {{18} {{18} {{18} {{18} {{18} {{18} {{18} {{18} {{18} {{18 {18} dan secara signifikan ditransplantasikan secara signifikan ditransplantasikan secara signifikan ditransplantasikan secara signifikan

Penelitian in vivo

Serangkaian studi klinis telah membuktikan bahwa penghambatan pensinyalan IL -6 oleh tocilizumab sangat efektif dalam pengobatan rheumatoid arthritis, artritis idiopatik remaja, hiperplasia kelenjar getah bening raksasa, dan penyakit Crohn. Pada penyakit ini, tocilizumab memperlambat manifestasi klinis peradangan dan mengembalikan kadar protein fase akut ke buku kimia normal. Tocilizumab ditoleransi dengan baik sendiri atau dalam kombinasi (misalnya dengan metotreksat). Tocilizumab dapat secara signifikan mengurangi jumlah kapiler penyerbu dalam tumor. Di luar ini, laju mitosis dan apoptosis dalam sel tumor tocilizumab tidak memiliki peran.

Informasi keamanan

Informasi MSDS

Tag populer: Tocilizumab untuk Rheumatoid Arthritis, China Tocilizumab untuk Pemasok Rheumatoid Arthritis, 1190264-60-8, 637334-45-3, Imdevimab adalah antibodi monoklonal manusia, Ipilimumab digunakan untuk mengobati melanoma metastasis, Antibodi monoklonal lecanemab untuk penyakit Alzheimer, Antibodi monoklonal panitumumab untuk kanker