Deskripsi Produk

Nama Bahasa Inggris: Amphotericin b

Nomor CAS: 1397-89-3

Terlarut; amfoterisin B, larut

Formula Molekul: C47H73NO17

Berat molekul: 924.08

Nomor Einecs: 215-742-2

Kategori terkait

Bahan baku medis; Metabolit mikroba; Reagen untuk penelitian ilmiah; Produk referensi, produk standar; Reagen biokimia; Enzim; Antibiotik, alkaloid; Genomik dan Diagnostik Molekuler; Berbagai reagen kimia; Inhibitor molekul kecil; Antibiotik; Inhibitor molekul kecil, produk alami; Antibiotik; Bahan baku medis; Bahan Buku Kimia Asli; Industri farmasi dan kimia; Reagen kimia; API; Bahan baku farmasi; Bahan-bahan; Obat antimikroba sintetis; Reagen kimia; Bahan baku farmasi; Bahan baku kimia; Reagen Kimia - Reagen Penelitian; Bahan baku farmasi; Bahan baku kimia halus; Reagen; Reagen Biokimia Umum - Antibiotik; Bahan baku hewan; Productnucts Ancellaneousnuch; Antibioticexplorer; Intermediate & Finechemicals; Farmasi; Amtoaqantibiotik; MLS; A; Alfabet; Struktur Kimia; Antibiotiko; Antibiotik-Fanlical; Antibiotikemiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; Antibiotik; icalBookicalStructureClass; interfereswithcellMembranepermeability (ionofor) antibiotik; mekanisme; polyenes; reagents dan penawaran; spektrumofaktivitas; antifungal; oHBohidrat & turunannya; penghinaan; app; app; app; penghinaan; app; app; app; app; app; app; app; app; app; app; app; app; app; app; app; app; app; abelcet; antibhidrate & turunan; chiralreAgents; abelcet; antibohidrates; Reagen biologis; Zat referensi

Mol File: 1397-89-3. Mol

Formula Struktural:

1 -

Properti Amphotericin B

Melting point: >170 derajat

Rotasi spesifik: d {{0}} derajat (asamdmf); 33,6 derajat nmethanolichcl (0,1)

Titik didih: 804.34 derajat (kasar)

Kepadatan: 1.34

Indeks Refraktif: 1.5280 (perkiraan)

Kondisi penyimpanan: 2-8 derajat

Kelarutan: Air steril: 20 mg/ml sebagai solusi penyimpanan. Solusi penyimpanan harus disimpan pada derajat −20. Simpan di 37 derajat selama 3 hari.

Faktor Keasaman (PKA): PKA ~ 5.7 (DMF/H2O) (tidak pasti)

Bentuk: bubuk

Warna: Kuning lengket

Kelarutan air:<0.1g/100mLat21ºC

Sensibilitas: kelembaban & sensitif cahaya

Merck: 13.590

Brn: 78342

Stabilitas: stabil tetapi mungkin peka terhadap cahaya. Tidak sesuai dengan oksidan yang kuat.

Inchikey: apkfdsvgjqxuky-inpoywnpsa-n

CAS Database: 1397-89-3 (referensi database CAS) EPA

Informasi Kimia: Amphotericin B (1397-89-3)

Gunakan dan sintesis amfoterisin B

Antibiotik antijamur polyene

Amfoterisin B, juga dikenal sebagai Lushanmycin, adalah antibiotik antijamur poliena yang diisolasi dari Streptomycesnodosus. It is the same substance as Lushanmycin produced by actinomycetes isolated from the soil of Lushan Mountain in Jiangxi Province in 1974. It has significant inhibitory effect on Cryptococcus neoformans, Bacillus dermatitis, Bacillus brasiliensis, histoplasma capsulatus, Pleurospora Schenckeri, Candida alba and some Nocardia. Mic umumnya 0. 2-0. 5 ug/ml. Komposisi molekuler amfoterisin B adalah makrolida yang mengandung 7 pasang ikatan rangkap terkonjugasi sebagai ligan dan deoksiamino-heksosa mikosamin sebagai kelompok gula, yang dihubungkan oleh ikatan glukosida, dan bersifat amfoter karena struktur kelompok amino dan kelompok karboksil. Penampilannya adalah bubuk kuning atau oranye-kuning, tidak berbau atau hampir tidak berbau, tidak berasa, memicu kelembaban, mudah dihancurkan di bawah sinar matahari. Secara bertahap terurai di atas 17 0 derajat dan tidak stabil pada 37 derajat. . Ini dilarutkan dalam dimetil sulfoksida, sedikit dilarutkan dalam dimethylformamide, sangat sedikit larut dalam metanol, dan tidak larut dalam air, etanol anhidrat, kloroform, atau eter. Garam dapat dibentuk dalam media netral atau asam, kelarutan airnya meningkat tetapi aktivitas antibakteri menurun. Kompleks deoxycholate adalah bubuk kuning muda, yang dapat membentuk larutan koloid dalam air dan dapat digunakan untuk injeksi. Buku kimia dapat mempertahankan stabilitas jangka panjang dalam kondisi penyimpanan kering, gelap dan dingin, tetapi solusi airnya tidak boleh melebihi 24 jam pada suhu kamar, dan hanya dapat disimpan pada 4 derajat selama satu minggu. Efek antibakteri paling terkuat pada pH6.0 ~ 7.5, dan melemah pada pH rendah. Mekanisme antibakteri adalah bahwa ia dapat berikatan dengan ergosterol pada membran sel jamur, yang mengakibatkan kerusakan membran sel, peningkatan permeabilitas, dan kematian zat intraseluler. Bakteri tidak efektif karena tidak mengandung ergosterol pada membran sel mereka. Produk ini tidak mudah diserap secara oral, dan konsentrasi darah yang efektif dapat dipertahankan selama lebih dari 24 jam setelah infus intravena. Itu tidak mudah melintasi penghalang darah-otak. Amfoterisin B hampir efektif untuk sebagian besar jamur, strain yang resistan terhadap obat jarang terjadi, dan harganya rendah, yang membuatnya masih menunjukkan nilai praktis yang tinggi dalam aplikasi klinis selama lebih dari 40 tahun, tetapi karena keracunan ginjal yang jelas dan toksisitas terkait infeksi (seperti demam, mual, mual, dll.), Promosi dan penerapan amppeksi (seperti demam, mual. Untuk mengurangi reaksi yang merugikan, tiga formula liposomal amfoterisin B telah dikembangkan di luar negeri dalam beberapa tahun terakhir: liposom amfoterisin B, kompleks liposom amfoterisin B (ABLC) dan dispersan koloid amfoterisin B (ABCD). Data penelitian menunjukkan bahwa tiga bentuk dosis secara signifikan mengurangi toksisitas amfoterisin B sambil memastikan aktivitas antijamur, terutama kejadian toksisitas ginjal, yang tidak hanya meningkatkan toleransi pasien, tetapi juga memastikan kemanjuran obat.

Aksi farmakologis

Amfoterisin B dalam membran sel jamur dan kombinasi alkohol lipid (jamur pada sterol), yang mengakibatkan perubahan permeabilitas membran, menghasilkan komponen sel jamur, ion kalium dan komponen lain seperti akibat dari cellvical, dan membocorkan petak pada bagian luar, hancur metabolisme normal cam yang tidak ada sel. Karena membran sel bakteri tidak mengandung ergosterol, obat ini tidak menghambat atau membunuh bakteri. Pada membran sel manusia dan hewan, kolesterol adalah komponen utama, dan kolesterol memiliki afinitas tertentu dengan amfoterisin B, sehingga memiliki toksisitas tertentu terhadap tubuh manusia.

Farmakokinetik

Ini kurang diserap dan tidak stabil melalui saluran pencernaan. Pada awal pengobatan, amfoterisin B1 ~ 5mg disuntikkan secara intravena setiap hari, dan konsentrasi darah puncak adalah 2-4 mg/L ketika secara bertahap ditingkatkan menjadi 0. 65mg/kg per hari. Waktu paruh eliminasi darah adalah sekitar 24 jam. Tingkat pengikatan protein adalah 91% ~ 95%. Konsentrasi obat produk ini dalam cairan pleura, asites dan cairan sinovial biasanya kurang dari setengah konsentrasi darah pada saat yang sama, dan konsentrasi obat dalam sekresi bronkial juga rendah. Konsentrasi tertinggi produk ini ditemukan di jaringan ginjal, hati, limpa, kelenjar adrenal, paru -paru, tiroid, jantung, otot rangka, pankreas, dan sebagainya. Produk ini perlahan -lahan diekskresikan dalam tubuh melalui ginjal, sekitar 2% hingga 5% dari dosis yang diberikan dikeluarkan dalam prototipe setiap hari, dan 40% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam urin dalam waktu 7 hari. Ekskresi dalam urin berlanjut setidaknya selama 7 minggu setelah penarikan, dengan peningkatan ekskresi obat dalam urin alkali. Produk ini tidak mudah dibersihkan dengan dialisis. Informasi yang disusun oleh Chemicalbook.

Indikasi

Amphotericin B adalah pilihan pertama untuk infeksi jamur yang mendalam dan memiliki spektrum luas agen antijamur. Ini memiliki efek penghambatan pada cryptococcus, coccidioides, candida albicans, blastomyces, dll., Dan memiliki efek bakterisida dalam konsentrasi tinggi. Ini adalah obat yang efektif untuk pengobatan infeksi jamur yang mendalam. Indikasi klinis utama adalah sebagai berikut:

① Pengobatan cryptococcosis, blastomisosis Amerika Utara, kandidiasis diseminasi, coccidioidosis, histoplasmosis.

② Pengobatan mucormycosis yang disebabkan oleh rhizopus, plowshares, endomyces dan frogsteroides.

③ Pengobatan sporotrichosis yang disebabkan oleh sporotrichothrix shenchemicalensis.

④ Pengobatan aspergillosis yang disebabkan oleh aspergillosis fumigatum.

⑤ Persiapan topikal cocok untuk pigmenosis, infeksi jamur kulit setelah terbakar, kandida pernapasan, aspergillus atau infeksi cryptococcus, ulkus kornea jamur.

Properti Kimia

Kristal atau bubuk asikular kuning pucat hingga oranye. Tidak larut dalam air, etanol, terlarut dalam DMF asam, DMSO, sedikit larut dalam DMF, asam atau alkali yang mengandung alkohol rendah. Bau tidak berbau, hampir hambar. Mudah dihancurkan oleh cahaya, panas dan asam.

Menggunakan

Produk ini memiliki efek penghambatan atau pembunuhan yang kuat pada berbagai infeksi jamur, seperti cryptococcus neoformans, Candida albicans, Histoplasma capsulatus, Odontococcus dermatitis, Sporotrichia schenckii, mucor dan coccidioides. Ini terutama digunakan sebagai pilihan pertama untuk penyakit jamur yang mendalam.

Amphotericin B adalah obat antijamur poliena. Produk ini bergabung dengan sterol pada membran sel jamur, merusak permeabilitas membran, menyebabkan kebocoran ion kalium, nukleotida, asam amino, dll. Dalam sel bakteri, menghancurkan metabolisme normal dan memainkan peran antibakteri.

Metode produksi

Dengan menggunakan strain Streptomyces nobile sebagai strain, fermentasi dalam yang diangin -azi dilakukan dalam media cair yang mengandung sumber nitrogen karbohidrat dan organik, dan amfoterisin diekstraksi dari solusi buku kimia fermentasi ketika unit titer yang setara tercapai. Amfoterisin mengandung dua komponen, komponen A kurang toksik, aksi anti-jamur lemah, tidak digunakan dalam penggunaan klinis, komponen B kuat, disebut amfoterisin B.

Kategori

Zat beracun

Klasifikasi Toksisitas

Sangat beracun

Toksisitas akut

Vena - Rat LD50: 11,3 mg/kg; Rongga Peritoneal - Tikus LD50: 27,74 mg/kg

Karakteristik bahaya yang mudah terbakar

Mudah terbakar; Panas menghasilkan asap nitrogen oksida beracun

Karakteristik penyimpanan dan transportasi

Gudang berventilasi dan kering pada suhu rendah

Agen pemadam kebakaran

Bubuk kering, busa, pasir, karbon dioksida