Vankomisin hidroklorida spektrum glikopeptida antimikroba

Nama Bahasa Inggris: Vankomycin Hydrochloride

Nomor CAS: 1404-93-9

Formula Molekul: C66H76CL3N9O24

Berat molekul: 1485.72

Nomor Einecs: 604-193-8

Kategori terkait

Reagen biokimia; Produk standar; Bahan baku kelas farmasi; Bahan farmasi aktif; Bahan baku farmasi; Bahan baku farmasi; Antibiotik; Antibiotik dan alkaloid; antibiotika; Metabolit mikroba; Antibiotik spektrum sempit untuk bahan baku farmasi; Reagen; Industri farmasi dan kimia; Reagen kimia; Reagen biokimia kemurnian tinggi; Industri kimia halus; Bahan baku medis; Bahan baku; Asam anorganat; Bahan baku farmasi dan perantara; Teknik Biokimia; Antibakteri; Intermediate & Finechemicals; Obat -obatan; Antibiotik dan Persekutuan; Glikopeptidabiotik; Antibiotiko; Antibiotik-zantibiotik; Antibiotiktibiotik; ChemicalStructureClass; Interfereswithcellwallsynthesisspectrumochemicalbookfactivity; LZ; Mekanismeonsi; PlantTissueCulture; L-Zpharmacopoeia (USP); CorebioreAgents; Pharmacopoeiaa-Zpharmacopoeia (USP); API; Vira-A; antibiotika; Reagen kimia; Produk kimia lainnya; Bahan baku bahan kimia organik; Reagen Biokimia Umum - Antibiotik; Reagen; Bahan baku hewan; Bahan baku kimia; Bahan baku kimia halus; Zat standar pengujian klinis; Pharmacopoeialibioticsmore ... dekat ...; Peneliti; Antibiotik; Lebah; Peptidesintesis/antibiotik; Chiralreagents; Metabolit & kotoran; Lebah

Mol File: 1404-93-9. Mol

Formula Struktural:

Sifat vankomisin hidroklorida

Melting point :>190 derajat (Desember)

Rotasi spesifik: [] d 20-30 ~ -40 ゜ (c = 1, h2o)

Titik nyala: 87 derajat

Kondisi penyimpanan: 2-8 derajat

Kelarutan: H2O: 50mg/ml, jernih, kuning

Bentuk: bubuk

Warna: tidak berwarna hingga kuning muda atau coklat

Nilai pH: pH (50g/L, 25 derajat): 2.5 ~ 4.Chemicalbook5

Asal Biologis: Streptomyces orientalis

Kelarutan air: larut dalam air. Sedikit larut dalam metanol, etanol dan dimethylsulfoxide.

Sensitivitas: Higroskopis

Merck: 13.9995

BRN: 3704657

Stabilitas: Higroskopisitas

Antibiotik glikopeptida

Vankomisin hidroklorida adalah antibiotik glikopeptida, yang merupakan hidroklorida vankomisin dan bubuk kristal putih atau putih pada suhu kamar. Mekanisme aksinya adalah untuk mengikat Alanyl alanin dengan politerminal peptida prekursor dinding sel bakteri sensitif dengan afinitas tinggi, menghalangi sintesis peptidoglikan polimer yang membentuk dinding sel bakteri, menyebabkan cacat dinding sel dan membunuh bakteri. Selain itu, ini juga dapat mengubah permeabilitas membran sel bakteri dan secara selektif menghambat sintesis RNA. Vankomisin hidroklorida memiliki aksi bakterisidal yang kuat terhadap bakteri gram-positif, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae dan sebagainya. Ini juga memiliki efek antibakteri tertentu pada streptokokus anaerob, Clostridium difficile, Bacillus anthracis, Actinomyces, Bacillus difteri, gonococcus, streptococcus viridiae, streptococcus bovis, Streptococci faecal n-nexoccus, dll. Rickettsiella, Chlamydia atau jamur. It is clinically suitable for the treatment of infections caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus and other bacteria: sepsis, infective endocarditis, osteomyelitis, arthritis, burn, surgical trauma and other superficial secondary infections, pneumonia, lung abscess, empyema, peritonitis, meningitis, pseudomembranous enteritis, skin and soft infeksi jaringan. Enterococcal endokarditis dan Corynebacterium (difteriform) adalah pilihan pertama untuk pengobatan endokarditis pada pasien dengan alergi penisilin.

Vancomycin

Vankomisin termasuk dalam kelas antibiotik polipeptida. Antibiotik glikopeptida dari Streptomycesorientalis atau amycolatopsisorientalis. Pada akhir 1950-an, obat ini dikembangkan karena efeknya yang baik pada staphylococcus yang tahan penisilin dan menjadi antibiotik "kartu truf" yang kuat untuk bakteri resisten G+ seperti Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae dan karenanya. Kemudian, karena penemuan toksisitasnya yang lebih besar, ditambah dengan buku kimia penicillium semi-sintetis yang kurang beracun dan sefalosporin telah terdaftar pada 1960-an, dan masalah resistensi obat pada waktu itu tidak terlalu akut, sehingga penerapannya terbatas. Dalam beberapa tahun terakhir, karena peningkatan Staphylococcus aureus (MRSA) yang resistan terhadap metisilin, Staphylococcus epidermis (MRSE) yang resistan terhadap metisilin, dan penemuan yang ditingkatkan oleh clostridium difficile. Ini telah membangun kembali status khusus vankomisin dalam praktik klinis, dan telah dipuji oleh para ahli antibiotik internasional sebagai "garis pertahanan terakhir bagi manusia untuk berurusan dengan strain tahan obat yang refraktori" sejak 1990-an.

Menurut hasil beberapa literatur dan distribusi strain yang resistan terhadap obat klinis saat ini, vankomisin adalah obat yang disukai untuk penyakit yang disebabkan oleh infeksi MRSA dan MRSE. Vankomisin juga cukup positif untuk pengobatan diare terkait CD atau enteritis pseudomembran, terutama pada pasien yang sakit kritis. Selain itu, infeksi pneumokokus penisilin yang langka dan infeksi parah yang disebabkan oleh strain Corynebacterium JK yang resisten terhadap penisilin, vankomisin juga merupakan produk teratas.

Karena vankomisin memiliki efek yang baik pada penyakit yang disebabkan oleh berbagai bakteri yang resistan terhadap obat, penjualan pasarnya telah meningkat dari tahun ke tahun dalam 10 tahun terakhir. Tingkat pertumbuhan tahunan pasar internasional Vankomycin telah dipertahankan di 3-4 Chemicalbook% dalam beberapa tahun terakhir, dan telah meningkat menjadi 5-6% dalam dua tahun terakhir. Menurut para ahli antibiotik, total produksi global vankomisin memiliki rata -rata 20-25 ton per tahun pada 1990 -an, dan telah meningkat menjadi 30 ton pada tahun 1999.

Farmakokinetik

Malabsorpsi oral, pemberian intravena dapat didistribusikan secara luas di sebagian besar jaringan dan cairan di seluruh tubuh. Konsentrasi darah puncak 500mg /L dan 1G /L adalah 10-30 mg /l dan 25-50 mg /L, masing -masing.

Volume distribusi obat ini adalah 0. 43-1. 25l/kg. Konsentrasi antibakteri yang efektif dapat dicapai dalam serum, perikardium, pleura, peritoneum, asites dan cairan sinovial, tetapi tidak dalam buku kimia empedu. Vankomisin hidroklorida mentransmisikan plasenta tetapi tidak dengan cepat melintasi penghalang cairan darah-serebrospinal normal, dan dapat menembus cairan serebrospinal dan mencapai konsentrasi antibakteri yang efektif ketika mening yang meradang.

Tingkat pengikatan protein obat ini adalah sekitar 55%. Waktu paruh eliminasi pada orang dewasa rata-rata 6 jam (4-11 jam) dan dapat diperpanjang menjadi 7,5 hari pada insufisiensi ginjal yang parah. Anak -anak tentang 2-3 jam. Obat ini dimetabolisme oleh hati, sekitar 80% -90% bahan kimia diekskresikan dalam bentuk aslinya melalui ginjal dalam waktu 24 jam, dan sejumlah kecil diekskresikan dengan empedu dan susu. Hemodialisis atau dialisis peritoneal tidak dapat secara efektif membersihkan obat; Namun, telah dilaporkan bahwa perfusi darah atau penyaringan darah dapat meningkatkan pembersihan.

Instruksi administrasi

1. Obat ini memiliki iritasi yang kuat pada jaringan dan tidak cocok untuk injeksi intramuskuler atau intravena; Kebocoran cairan harus dihindari sebanyak mungkin selama infus intravena.
2. Untuk mengurangi kejadian reaksi yang merugikan (seperti "sindrom leher merah" dan tromboflebitis), laju infus intravena tidak boleh terlalu cepat, dan waktu setiap infus harus setidaknya 1 jam.
3. Saat mengobati endokarditis stafilokokus, perjalanan pengobatan tidak boleh kurang dari 28 hari.
4. Vankomisin hidroklorida dikontraindikasikan dengan kloramfenikol, heparin, aminofilin, natrium bikarbonat, steroid, metisilin, obat yang mengandung logam berat, larutan alkali, dll.
5. Manajemen Overdosis: Penggunaan berlebihan vankomisin hidroklorida dapat menyebabkan oliguria dan gagal ginjal. Manajemen meliputi: (1) pengobatan simtomatik dan suportif. (2) hemodialisis rutin dan dialisis peritoneal tidak efektif dalam menghilangkan obat; Namun, hemoperfusi atau hemofiltrasi dapat meningkatkan pembersihan obat.
6. Persiapan Solusi: (1) Persiapan cairan oral: Setiap botol yang mengandung 5 {{1 0}} 0mg vancomycin diencerkan dengan air suling untuk membuat solusi 500mg/6ml untuk konsumsi oral. Cairan oral dapat disimpan selama 14 hari di lemari es pada 4 derajat. (2) Persiapan larutan infus intravena: ① Untuk infus intermiten, solusi disiapkan dengan 500mg obat dan 10ml air, dan kemudian ditambahkan ke 5% injeksi glukosa atau 0,9% natrium klorida ke dalam infus buku kimia, sehingga diencerkan kurang dari 5mg/ml, dan kemudian infus dilakukan. Setidaknya 60 menit untuk dosis 500mg atau 100 menit untuk dosis 1000mg. Untuk pasien yang perlu membatasi jumlah cairan, konsentrasi maksimum dapat 10mg/mL. ② Untuk infus intravena kontinu, dosis 1 hingga 2g harus ditambahkan ke jumlah yang cukup dari injeksi glukosa 5% atau injeksi natrium klorida 0,9%.
7. Pemeliharaan pada pasien dengan disfungsi ginjal dihitung sebagai berikut: Dosis Pemeliharaan (MD/D) =150+ (15 x Pasien Creatinine Clearance ML/Min).
8. Konsentrasi puncak tidak boleh melebihi 25 ~ 40ug/mL dan konsentrasi palung tidak boleh melebihi 5 ~ 10ug/mL. Lebih tinggi dari 60ug/mL adalah rentang toksik. Jika konsentrasi darah tidak dapat dipantau, sesuaikan dosis sesuai dengan pembersihan kreatinin.

Reaksi merugikan

Secara klinis, reaksi merugikan utama vankomisin hidroklorida adalah sebagai berikut:

Ototoksisitas: Dapat muncul tinitus atau kepenuhan telinga, gangguan pendengaran atau kehilangan, kerusakan saraf pendengaran. Ini sangat mudah terjadi ketika digunakan dalam dosis besar, untuk waktu yang lama, pada orang tua atau pada pasien dengan insufisiensi ginjal.

Nefrotoksisitas: terutama merusak tubulus ginjal. Proteinuria dan tubularia dapat terjadi pada tahap awal, diikuti oleh hematuria dan oliguria. Kasus yang parah dapat menyebabkan gagal ginjal. Sangat mudah terjadi dalam dosis besar (konsentrasi darah lebih dari 60 hingga 100mg/L), untuk waktu yang lama, orang tua atau orang dengan insufisiensi ginjal.

Alergi: "Sindrom Leher Merah" dapat terjadi pada sejumlah kecil pasien dengan pemberian intravena dosis tinggi dan tinggi. Hadir dengan kedinginan atau demam, pingsan, gatal, mual, muntah, takikardia, ruam, atau pembilasan wajah; Kemerahan atau kesemutan di leher, tubuh bagian atas, punggung, dan lengan (karena pelepasan histamin), kadang-kadang dengan hipotensi dan gejala seperti kejut. Insiden lebih tinggi dari norvankomisin dan teicoplanin.

Reaksi lokal: Nyeri parah di lokasi injeksi dapat terjadi selama pemberian intramuskuler atau intravena, yang dapat menyebabkan tromboflebitis pada kasus parah.

Gastrointestinal Tract: Administrasi oral mungkin memiliki mual, muntah, dan bau mulut.

Menggunakan

Spektrum antibakteri yang sempit, terutama efektif terhadap bakteri Gram-positif

Ini adalah antibiotik spektrum yang sempit, yang hanya efektif terhadap bakteri Gram-positif, seperti streptokokus hemolitik, pneumokokus, gonococcus dan enterococcus, dll, dan peka terhadap staphylococcus aureus yang resistan terhadap obat. Mekanisme aksinya adalah untuk menghambat sintesis dinding sel bakteri, yang terutama berikatan dengan dinding sel bakteri, dan membuat asam amino tertentu tidak dapat memasuki glikopeptida dinding sel.

Informasi Keselamatan

Tanda Barang Berbahaya: XI

Kode Kategori Bahaya: 43-42

Instruksi Keselamatan: 36/37-24/25-22-36

WGK Jerman: 2

F:8-10-21

Kode Bea Cukai: 29419090

Toksisitas: LD50 pada tikus (mg/kg): 489 IV; 1734 IP; 5000 SC; 5000 secara oral (Anderson)

Tag populer: Vankomisin hidroklorida spektrum sempit glikopeptida antimikroba, porselen vankomisin hidroklorida spektrum glikopeptida antimikroba pemasok, 114870-03-0, 873857-62-6, Daunorubicin hidroklorida adalah antibiotik antitumor, Josamycin, Produk antijamur API Rezafungin, Vankomisin hidroklorida spektrum glikopeptida antimikroba