Obat antitumor epothilone b

Nama Bahasa Inggris: Epothilone b

Nomor CAS: 152044-54-7

Nama lain: Epothiloneb (epo9 0 6); epothilonebhousestandard; epothiloneb (patupilone); (3s, 7s, 1 0 r, 11s, 12 S,16R)-7,11-Dihydroxy-8,8,10,12,16-pentaMethyl-3-((E)-1-(2-Methylthiaz ol -4- yl) prop -1- en -2- yl) -4, 17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadecan {{{26}, {{27} {{{{26 {{{{{27 {{{{26 {{{{27 {{{{{{26 {{{{26 {{{{26 {{{26 {{{26 {{{26 {{{26 {{{26 {{{26 {{{26 {27 Pothiloneb (EPO906, PATUPILONE); Epothilone; (1s, 3s, 7s, 10r, 11s, 12s, 16r, E) -7, 1Chemicalbook 1- d Ihydroxy -8, 8,10,12, {16- pentamethyl -3- ({1- {{{{46} {{{47 {{{47 {{47 {{47 {46 {46 {46 49}} yl) -4, 17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadecane -5, 9- dione; patupilone (1s, 3s, 7s, 10r, 1 1s, 12s, 16r) -7, 11- dihydroxy -8, 8,10,12, 16- {72 {72} {(1e) {74 {72 {72 {72 {72 {(1E) {72 {(1E) {1E {72 {(1E) {1E {72 {(1E) {1E {1E {72 {(1E) {1E {72 {(1E) {1E {1E {(1E) {76}} methyl -4- thiazolyl) ethenyl] -4, 17- dioxabicyclo [14.1.0] heptadecane -5, 9- dion

Formula Molekul: C27H41NO6S

Berat molekul: 507.68

Nomor Einecs: 604-822-6

Kategori terkait

Metabolit mikroba; Perantara farmasi; Antibiotik; Bahan baku; Reagen biokimia; Bahan baku medis; Intermediat; Standar reagen analitik; Reagen biokimia lainnya; Inhibitor molekul kecil, produk alami; Inhibitor; Reagen kiral; I Intermediate & Fine Chemicals & Fine Chemicals; Obat -obatan; Senyawa belerang & selenium; Fermentasi; Bahan-bahan; Bahan baku farmasi; Bahan baku medis; Reagen kimia; Bahan baku farmasi; API; Bahan baku kimia

Mol File: 152044-54-7. Mol

Formula Struktural:

Titik Melting: 95-97 derajat

Rotasi spesifik: d 21-35 derajat (c =0. 7Inmethanol)

Titik didih: 68 0. 2 ± 55.0 derajat (diprediksi)

Kepadatan: 1.136

Kondisi Penyimpanan: Storeat -20 derajat

Kelarutan: Larut dalam DMSO (hingga 40mg/ml) atau etanol (hingga 35mg/ml).

Predicted Acidity Coefficient (PKA): 13.57 ± 0. 70

Bentuk: Padat putih hingga putih

Warna: Tidak berwarna

Aktivitas optik (opticalactivity): -35. 021 (metanol)

Sumber Biologis: Sorangiumcellulosum

Stabilitas: Dapat disimpan dalam solusi DMSO atau etanol di -20 derajat hingga 1 bulan.

Inchikey: qxrsdhaawvkzlj-pvynadrnsa-n

CAS Database: 152044-54-7

Intro

Epothilone (Epothilone) adalah kelas senyawa makrolida, yang pertama kali dilaporkan pada tahun 1993 oleh G. Haofle et al dari Pusat Bioteknologi Nasional Jerman (GBF). Ebomycin dapat diisolasi dari kaldu fermentasi strain selulus suborder Myxobacterium, dan kelompok utamanya adalah Epothilonea dan B.

Menggunakan

Ebomycin B adalah sintesis organik menengah dan farmasi, yang dapat digunakan dalam proses penelitian dan pengembangan laboratorium dan proses sintesis farmasi kimia.

Aktivitas biologis

PATUPILONE (EPO9 0 6, Epothilone B) adalah penstabil mikrotubulus seperti paclitaxel dengan EC0.01 dari 1,8 μm. Fase 2.

Titik target

Nilai target

Tubulin 1.8 μm (EC 0. 01)

(Uji bebas sel)

Studi in vitro

Epothiloneb memiliki aktivitas yang lebih tinggi daripada Epothilonea. Epothiloneb memiliki EC {{0}}. 01 dari 1.8nm. Epothiloneb secara efektif menghambat proliferasi sel dalam sel HCT116 dengan IC50 0,8NM. Epothiloneb bertindak pada kb 3-1, kbv -1, hela, dan sel HS578T, menginduksi penangkapan siklus sel dan sitotoksik dengan IC50 mulai dari 3nm hingga 92nm. Epothiloneb dan paclitaxel secara kompetitif berikatan dengan mikrotubulus dengan IC50 3,3μm. 3.5nmepothilOneb bertindak pada mCF -7 sel yang mengekspres Bookp GFChemical yang berlebihan - - tubulin, dan sepenuhnya menghambat dinamika mikrotubulus. Pada saat yang sama, Epothiloneb menginduksi penangkapan mitosis dengan IC50 3,5nm. Epothiloneb bertindak pada sel multiple myeloma (MM), termasuk RPMI8226, U266, M.1s, LR5, dan MR20, secara langsung menghambat proliferasi sel dengan IC50 mulai dari 1nm hingga 10nm. 10nmepothiloneb juga menginduksi penangkapan siklus sel dan apoptosis. Studi terbaru telah menunjukkan bahwa 5nm -100 nmepothiloneb bertindak pada sel -sel hey kanker ovarium, meningkatkan antigen adhesi sel epitel permukaan (EPCAM).

Studi in vivo

Epothiloneb diberikan dengan dosis 2,5mg/kg hingga 4mg/kg ke tikus dengan tumor cangkok sel RPMI8226, memperpanjang kehidupan buku kimia dan menghambat pertumbuhan tumor. Epothiloneb juga menghambat pertumbuhan tumor pada tikus dengan tumor yang ditransplantasikan yang membawa sel kanker prostat, termasuk DU145 dan PC3.

Menggunakan

(-) -ebomycin B adalah obat penstabil mikrotubulus (MT) yang berasal dari bakteri lendir alami sorangiumcellulosum dan merupakan faktor anti-tumor makrolida. EPOB dan EPOA memiliki karakteristik biologis yang serupa. Namun, EPOB 10 kali lebih efektif daripada EPOA dalam sel MDR (IC 50=2 nMFormdrccrf-CEM/VBL100Cells) terhadap ekspresi p-glikoprotein. ( -) -eberomycin B mirip dengan paclitaxel dan dapat menggantikan paclitaxel dalam pertumbuhan sel. EPOB mengarah ke penangkapan siklus sel (ic 50=3. 5nm).

Informasi Keselamatan

WGK Jerman 3

Kode Bea Cukai: 29419090

Tag populer: Obat Antitumor Epothilone B, Pemasok Obat Antitumor Epothilone B China, 103060-53-3, 1260141-27-2, 159351-69-6, Daunorubicin hidroklorida adalah antibiotik antitumor, Finerenone mengobati nefropati diabetes, Produk antijamur API Rezafungin