Obat antijamur sistemik micafungin

Nama Bahasa Inggris: Sodium Micafungin

Nomor CAS: 208538-73-2

Formula Molekul: C56H72N9NAO23S

Berat molekul: 1294.28

Einecs: 810-840-7

Kategori Terkait: Metabolit Mikroba; Bahan Baku ,: Anti-Infeksi: Inhibitor Molekul Kecil; Agen antijamur; Inhibitor molekul kecil, produk alami; Bahan baku farmasi; Industri farmasi dan kimia; Bahan baku medis; Bahan baku farmasi; API; Inhibitor; Bahan baku farmasi; Bahan baku medis; Bahan-bahan; Obat Antimikroba: Reagen; Reagen biokimia; Reagen Kimia

Mol File: 208538-73-2. Mol

Formula Struktural:

Sifat natrium micafengin
Melting point: >180 derajat (Desember)
Kondisi Penyimpanan: KeepIndarkplace, SealedIndry StoreInfreezer, di bawah - 20 ChemicalBook Degeler C
Kelarutan: larut dalam DMSO (sedikit), metanol (sedikit), air (sedikit, perlakuan ultrasonik)
Bentuk: Solid
Warna: Putih hingga hampir putih
Stabilitas: Higroskopisitas
CAS Database: 208538-73-2
 

Meringkaskan

Micafunginsodium (nama merek: Mikaimin adalah obat echinocin kedua untuk penggunaan klinis setelah carpofungine. Ini adalah obat antijamur yang dikembangkan oleh Astellas, Jepang. Ini pertama kali terdaftar di Jepang pada tahun 2002 dan disetujui oleh FDA di Amerika Serikat, indikasi mikosemia yang disebabkan oleh aspergillus dan kandidus. Ini juga digunakan dalam kombinasi dengan obat antijam dan triazole amfoterisin. Skala-up industri yang ekonomis dan mudah sangat dibutuhkan.

Memengaruhi

Mekanisme natrium micafungine adalah lipopeptida seperti echinocinidin yang larut dalam air dan semi-sintetis dan inhibitor nonkompetitif yang bergantung pada dosis 1, 3- - d glucan sintase. Glucan adalah polisakarida berserat yang terdiri dari tiga polimer glukosa berbentuk spiral. Ini adalah struktur penting dari dinding sel jamur dan memainkan peran penting dalam pertumbuhan dan diferensiasi jamur. Selain zygomyces, jamur lain seperti chytrid, ascomycetes dan basidiomycetes secara kovalen terikat pada lapisan dekstran terluar dengan komponen lain dari lapisan dalam, dan dextrans terikat bersama melalui rantai samping untuk memperkuat kekuatan dinding sel. 1, 3- - D dextran adalah kerangka dinding sel jamur, mempertahankan bentuk buku kimia sel. 3- - d glucan synthase disintesis oleh polimerisasi uridine diphosphate (upd) -glucan, di mana 1, {3- - d Glucan membentuk rantai utama yang dipisahkan dari rantai bercabang 1, {{{{14} {{{{14} {{{{14 {14} {{{14 {14 {14 {14 { Selain itu, bahkan zygobacteria mengandung sejumlah besar 1, 3- - d glucan selama tahap spora mereka. Dengan demikian, 1, 3- inhibitor beta-D glucan sintase secara teori efektif terhadap semua jamur. Sel-sel mamalia tidak memiliki dinding sel dan kurang 1, 3- - d glucan sintase, sehingga obat ini memiliki sedikit efek pada sel manusia dan tidak memiliki resistensi silang dengan agen antijamur yang ada.

Aplikasi klinis

Sodium micafungine sangat aktif tidak hanya terhadap Candida dan Aspergillus, tetapi juga terhadap strain resisten azole dan amfoterisin B. Chemicalbook saja dan dalam kombinasi dengan agen antijamur lainnya dapat digunakan untuk mengobati kandidiasis dan aspergillosis pada pasien dengan imunodefisien dan juga telah ditemukan efektif dalam mencegah infeksi jamur pada penerima transplantasi sel induk.

Interaksi obat

Karena natrium micafungine tidak dimetabolisme oleh sistem enzim sitokrom P450 dan bukan substrat untuk p-glikoprotein dalam usus atau jaringan, interaksi obat tidak umum. Oleh karena itu, interaksi obat kurang dari antijamur azole. Dalam kombinasi dengan tacrolimus, data farmakokinetik tidak berubah. Micafenzin Sodium Chemicalbook dapat sedikit menghambat metabolisme siklosporin, sehingga konsentrasi darah siklosporin harus dipantau ketika kedua obat digunakan bersama -sama. Ketika natrium micafungin mencapai konsentrasi steady-state, konsentrasi darah sirolimus dan nifedipine meningkat masing-masing sebesar 21% dan 18%. Oleh karena itu, ketika dua obat di atas dikombinasikan dengan natrium micafungin, efek toksiknya harus dipantau dan dosis harus dikurangi jika perlu.

Persiapan

(1) Garam Micafen Dipea (kemurnian 98.8 0%) 1.0kg dilarutkan dalam air murni 10L, dan zat yang tidak larut dalam larutan dihilangkan dengan filtrasi; 6.6kg dan 2.8kg natrium dihidrogen fosfat dilarutkan dalam 200L air murni, dan nilai pH disesuaikan menjadi 5,8 dengan asam fosfat untuk membuat larutan air garam natrium.

(2) The sodium brine solution 30L above was added to the aqueous solution of Micafungine DIPEA salt, stirred and cooled to 10 degree , filtered through the constant absorption filter device, and added to the sodium brine Chemicalbook solution during the filtration process, the addition rate of sodium brine solution was equal to the membrane flux of the membrane module; Suhu sistem kontrol adalah 10 derajat dan tekanan pengoperasian adalah 0. 5-1. 5MPA sampai jumlah DIPEA yang terdeteksi dalam solusi filter adalah nol.

(3) Larutan air garam natrium diganti dengan air murni, dan laju penambahan air murni sama dengan fluks membran dari komponen membran sampai konduktivitas larutan filter pada dasarnya sama dengan air yang dimurnikan.

(4) Larutan air garam natrium micafen murni yang diperoleh pada langkah sebelumnya adalah beku-kering untuk mendapatkan 920g micafen natrium solid dengan hasil 99%, kemurnian 99,24%dan residu 5,5%.

Aktivitas biologis

Micafungin Sodium (FK463, MyCamine) adalah 1, 3- beta-d-glukan sintesis inhibitor yang digunakan sebagai obat antijamur.

Studi in vitro

Micafungin adalah agen antijamur yang tidak menghambat bakteri. Meskipun tidak secara langsung menghambat bakteri, ia dapat meningkatkan tingkat kelangsungan hidup buku bahan kimia mentah G.Melonella. Micafungin menghambat pembentukan biofilm dengan mencegah sintesis 1, 3- beta-d-glukan di candidaalbicans.

Tag populer: Obat antijamur sistemik micafungin, pemasok obat antijamur sistemik micafungin micafungin, 114899-77-3, 209216-23-9, 2227366-51-8, 96946-42-8, Polymyxin B sulfat mencegah infeksi jamur yang agresif, Inhibitor kalsium rosuvastatin mengatur lipid ester tinggi