Caspofungin Acetate Antijungal API

Nama Bahasa Inggris: Caspofungin Acetate
Nomor CAS: 179463-17-3
Formula Molekul: C54H92N10O17
Berat molekul: 1153.38
Einecs: 605-859-0
Kategori Terkait: Metabolit Mikroba; Bahan baku farmasi; Anti-infeksi, inhibitor molekul kecil; Inhibitor molekul kecil, produk alami; Bahan baku medis; Bahan baku; Bahan baku medis; Industri farmasi dan kimia; Agen antijamur Echinalbicans: amina; Heterocycles; Inhibitor; Perantara & bahan kimia halus; Obat -obatan; AP! ; Bahan baku farmasi; Bahan baku farmasi untuk penelitian ilmiah; Obat antimikroba sintetis; Bahan baku; Reagen kimia; Referensi pengotor; API dan perantara; Bahan baku kimia; Reagen Biologis
Mol File: 179463-17-3. Mol
 

Formula Struktural:

CARPOFUNGIN ACETATE
Properties Melting Point >105 derajat (Desember)
Kondisi penyimpanan -20 derajat
Kelarutan dalam kelarutan air 15mg/mL (solusi klarifikasi)
Bubuk morfologis
Warna putih menjadi krem
Kelarutan air H2O: 15mg/ml (Clearsolution)
Inchikey ogujbryaajyxqp-llxmlglcsa-n
 

Intro

Carpofungin asetat adalah obat antijamur pertama di kelas Echinocins yang menerima persetujuan pemasaran dari Administrasi Makanan dan Obat AS (FDA). Itu diperkenalkan pada tahun 2001 dan telah disetujui untuk digunakan pada pasien dewasa dan anak (lebih dari 3 bulan).

Menggunakan

Carpofungin asetat untuk injeksi diindikasikan untuk pengobatan empiris neutropenia pada orang dewasa dan anak -anak (3 bulan ke atas), dugaan infeksi jamur pada pasien dengan demam, dan aspergillosis agresif yang tidak merespons atau tidak ditoleransi oleh perawatan lain. Bakteri) memiliki aktivitas in vitro.

Mekanisme aksi

Carpofungine Acetate bekerja dengan echinomycin lain dengan penghambatan non-kompetitif dari enzim beta-(1,3) D-glukan sintase, yang merupakan komponen kunci dari sintesis dinding sel jam jamur; Enzim ini tidak ditemukan dalam sel mamalia. Carpofungin asetat memiliki aktivitas fungisida terhadap spesies kandida, termasuk isolat yang resisten terhadap triazol, dan aktivitas bakterisida terhadap Aspergillus.

Aksi farmakologis

Asetat Mooring Finn Bersihkan Kartu oleh GlarealozoyechemicalBooknsis Fermentasi Sintesis Produk Lemak Setengah Senyawa Peptida Sintetis (Echinocandin). Carpofungin asetat dapat memfasilitasi sintesis beta (1,3) D-glukan, komponen penting dari dinding sel banyak jamur dan ragi filamen. P (1,3) D-glukan tidak ada dalam sel mamalia. Studi farmakologis in vitro telah menunjukkan bahwa carpofungin memiliki aktivitas antibakteri terhadap banyak aspergillus patogen dan jamur Candida. Saat ini, tidak ada tes sensitivitas obat standar yang ditetapkan untuk mendeteksi (1,3) inhibitor sintesis D-glukan. Dan hasil tes sensitivitas obat tidak selalu terkait dengan hasil klinis. Pada tikus dan tikus, LD50 carpofungin yang diberikan secara intravena berkisar dari sekitar 25mg/kg hingga 50mg/kg. Studi jangka panjang belum dilakukan pada hewan untuk menilai potensi karsinogenik carpofungin.

Pada tikus dan tikus, LD50 carpofungin yang diberikan secara intravena berkisar dari sekitar 25mg/kg hingga 50mg/kg. Studi jangka panjang belum dilakukan pada hewan untuk menilai potensi karsinogenik carpofungin. Dalam serangkaian studi in vitro, carpofungin tidak ditemukan mutagenik atau genotoksik. Selain itu, dalam tes kromosom sumsum tulang pada tikus, tidak ada genotoksisitas yang ditemukan pada dosis cappofin intravena bersih hingga 12,5mg/kg.

Reaksi merugikan

Situasi Umum Demam, sakit kepala, sakit perut, sakit, kedinginan

Perut dan mual usus, diare, muntah

Tingkat enzim hati yang meningkat hati (aspartat aminotransferase, alanine aminotransferase, alkali fosfatase, bilirubin langsung dan bilirubin total)

Ginjal meningkatkan kreatinin serum

Anemia darah (penurunan hemoglobin dan hematokrit)

Jantung takikardia

Pembuluh darah perifer flebitis/tromboflebitis, komplikasi infus intravena, kemerahan

Dispnea Sistem Pernafasan

Ruam kulit, pruritus, berkeringat

Hal -hal yang membutuhkan perhatian

Anafilaksis telah dilaporkan selama penggunaan carpofungin asetat. Jika gejala alergi terjadi, pengobatan dengan produk ini harus dihentikan dan perawatan yang tepat harus dilakukan. Reaksi buku bahan kimia yang merugikan yang mungkin dimediasi histamin telah dilaporkan, termasuk ruam, pembengkakan wajah, angioedema, pruritus, kehangatan, atau bronkospasme, dan mungkin memerlukan pengobatan yang dihentikan dengan produk ini dan/atau manajemen yang tepat.

Obat untuk wanita hamil dan menyusui

Wanita hamil

Tidak ada data klinis tentang penggunaan carpofungin pada wanita hamil. Pada tikus, ketika diberikan kepada ibu dengan dosis toksik 5mg/kg per hari, carpofengin menyebabkan penurunan berat badan pada tikus janin dan meningkatkan kejadian tengkorak dan osifikasi trunk yang tidak lengkap. Selain itu, pada dosis ini, insiden tulang rusuk leher tengah meningkat pada tikus. Penelitian pada hewan telah menunjukkan bahwa carpofungin dapat melintasi penghalang plasenta. Produk ini tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali benar -benar diperlukan.

Wanita perawat

Tidak diketahui apakah obat tersebut dapat diekskresikan oleh susu manusia. Oleh karena itu, wanita yang diobati dengan produk ini tidak boleh menyusui.

Obat anak -anak

Hasil dari studi orang dewasa yang terkontrol dengan baik, data farmakokinetik dari pasien anak, dan data dari studi prospektif yang dilakukan pada pasien anak berusia 3 bulan hingga 17 tahun untuk indikasi berikut (lihat indikasi) mendukung keamanan dan kemanjuran produk ini pada pasien anak berusia 3 bulan hingga 17 tahun:

Perawatan empiris untuk pasien dengan demam, neutropenia dan dugaan infeksi jamur.

Pengobatan kandidiasis agresif pada pasien dengan neutropenia atau tanpa neutropenia, termasuk kandidiemia.

Pengobatan kandidiasis kerongkongan.

Untuk mengobati pasien dengan penyakit aspergillus agresif yang refraktori atau tidak dapat mentolerir terapi lain.

Uji klinis prospektif tentang kemanjuran dan keamanan produk ini belum sepenuhnya dipelajari pada neonatus dan bayi di bawah 3 bulan.

Produk ini belum dipelajari pada anak -anak untuk endokarditis, osteomielitis dan meningitis yang disebabkan oleh candida. Produk ini juga belum dipelajari sebagai pengobatan awal untuk aspergillosis invasif pada anak -anak.

Obat untuk pasien usia lanjut

Pria dan wanita yang lebih tua (65 tahun atau lebih) memiliki konsentrasi karpofen plasma bersih yang sedikit lebih tinggi (sekitar 28% AUC lebih tinggi) dibandingkan dengan pria muda yang sehat. Efek terkait usia yang sama juga ditemukan pada lansia relatif terhadap yang lebih muda pada pasien yang menjalani kimia atau pengobatan kandidiasis invasif. Pasien lanjut usia (65 tahun atau lebih) tidak perlu menyesuaikan dosis mereka.

Aktivitas biologis

CarpoFungin acetate (mk -0991, l -743872) adalah lipopeptide antifungal -1, 3- inhibitor sintase glucan.

Titik target

Nilai target

-1, 3- glucan synthase

Studi in vitro

Carpofungin asetat adalah agen antijamur baru, yang menghambat sintesis (1,3) -d -glucan, komponen utama dinding sel jamur filamen. Studi sebelumnya telah menunjukkan bahwa aktivitas in vitro carpofungin asetat diuji untuk kerentanan antijamur terhadap Candida menggunakan metode standar, termasuk mikrodilusi atau pengenceran besar, yang ditetapkan oleh pedoman 1997 dari Komite Nasional untuk Standar Laboratorium Klinis Klinis untuk berbagai genera Candida, termasuk Candida Krossa. Meskipun hanya disetujui oleh FDA untuk pengobatan aspergillosis, ada informasi bahwa banyak genera kimia kandida sensitif terhadapnya. Konsentrasi penghambatan minimum untuk 9 0% Candida adalah sebagai berikut: C. Candida albicans 0. 5ug/ml (range, 0. 25-0. 0. 25 2. 0), c. Tropical Candida mu 1. 0 g/ml (range, {{2 0}}. {{19}.

Informasi keamanan

WGK Jerman: 3

Nomor RTECS: TP8046500

Tag populer: API antijamur caspofungin asetat, pemasok API antijamur caspofungin asetat asetat, CISATRACURIUM Selain itu, Isavuconazonium sulfat, Lurbinectedin, Obat flu oseltamivir, Vankomisin hidroklorida, Vonoprazan Fumarate