Obat antitumor eribulin mesylate

Nama Inggris: Eribulin mesylate

Nomor CAS: 441045-17-6

Formula Molekul: C41H63NO14S

Berat molekul: 826.01

Nomor Einecs: 813-106-4

Kategori terkait

Bahan Baku Farmasi - Bahan Baku Penelitian Ilmiah; Bahan baku; Inhibitor; Reagen kimia; API dan perantara; Bahan baku farmasi; Bahan baku medis; API; API

Mol File: 441045-17-6. Mol

Formula Struktural:

Sifat arebrin mesylate

Kondisi Penyimpanan: Simpan di -20 derajat, lindungi dari cahaya, disimpan di bawah nitrogen

Kelarutan: dilarutkan dalam dimetil sulfoksida

Bentuk: bubuk

Warna: putih menjadi krem

Inchikey: qamywgzhlcqooj-pekqnerqna-n

Menerapkan

Arebrine mesylate adalah obat antitumor yang dapat digunakan untuk mengobati pasien dengan kanker payudara metastasis.

Aktivitas biologis

Eribulinmesylate (E7389Mesylate) adalah agen antikanker yang menargetkan Microtubule Chemicalbook, yang digunakan untuk mempelajari kanker payudara metastasis. Eribulinmesylate menghambat proliferasi sel kanker dengan mengikat tubulin dan mikrotubulus.

Studi in vitro

Eribulin (1-100 nm; 72 jam) menghambat proliferasi sel, dengan IC 50 s masing -masing 22,8 dan 21,5 nm untuk sel LM8 dan Dunn. Eribulin (10-50 nm; 12-72 h) Meningkatkan apoptosis awal secara signifikan setelah 24 jam pengobatan pada dosis 50 nm dalam sel LM8.

Eribulin (10-50 nm; 12-72 h) menginduksi penangkapan G2/M dengan pengobatan 12 jam dengan pada dosis 50 nm, tetapi tidak dengan pengobatan jangka panjang (72 jam) dengan 10 nm dalam sel LM8.

Eribulin (1-50 nm; 12 jam) tidak menginduksi penuaan dalam sel LM8.

Eribulin (1-10 nm; 16 jam) menginduksi perubahan morfologis dan menekan migrasi sel dalam konsentrasi rendah dalam sel LM8.

Uji proliferasi sel

Garis sel: sel LM8 dan sel Dunn

Konsentrasi: 0, 1, 10, 100 nm

Waktu Inkubasi: 72 jam

Hasil: Proliferasi sel yang menghambat dengan cara yang tergantung pada dosis.

Analisis apoptosis

Garis sel: sel LM8

Konsentrasi: 0, 10, 50 nm

Waktu Inkubasi: 12, 24, 48, 72 jam

Menginduksi apoptosis awal setelah 12 jam pada konsentrasi 50 nM.

Hasil:

Tidak terdeteksi apoptosis pada konsentrasi 10 nm.

Analisis Siklus Sel

Garis sel: sel LM8

Konsentrasi: 0, 10, 50 nm

Waktu Inkubasi: 12, 24, 48, 72 jam

Penangkapan G2/M yang diinduksi dengan pengobatan 12 jam dengan 50 nm.

Hasil:

Tidak ada penangkapan G2/M yang diinduksi oleh pengobatan 10 nm.

Studi in vivo

Eribulin (1 mg/kg; IV sekali seminggu selama 2 minggu) mengurangi pertumbuhan tumor primer dan metastasis paru -paru osteosarkoma pada tikus.

Eribulin (1 mg/kg; setelah IV) menekan penampilan sel tumor sirkulasi (CTC) pada fase konsentrasi rendah.

Model Hewan: Tikus C3H/Hen (4- minggu) disuntikkan sel LM8

Dosis: 1 mg/kg

Administrasi: IV seminggu sekali selama 2 minggu

Pertumbuhan tumor primer yang ditekan dan menginduksi apoptosis dalam sel tumor.

Hasil:

Berkurangnya metastasis paru -paru.

Tag populer: Obat Antitumor Eribulin Mesylate, Pemasok Obat Antitumor Eribulin Mesylate China, 497871-47-3, Obat antijamur amfoterisin B poliena, Bleomycin sulfat, CISATRACURIUM Selain itu, Inhibitor kalsium rosuvastatin, Trabectedin