Finerenone mengobati nefropati diabetes

Nama Inggris: Finerenone

Nomor CAS: 1050477-31-0

Formula Molekul: C21H22N4O3

Berat molekul: 378.42

Nomor Einec:

Kategori terkait

Bahan baku kimia; Molekul aktif; Bahan baku farmasi; Reagen kimia; Reagen; Bahan baku; Produk unggul; Reagen biologis; Finelidone Intermediate; Bahan baku farmasi

Mol File: 1050477-31-0. Mol

Formula Struktural:

Titik didih: 554.7 ± 5 0. 0 derajat (diprediksi)

Density: 1.29 ± 0. 1g/cm3 (diprediksi)

Kondisi penyimpanan: -20 derajat

Kelarutan: DMF: 10 mg/mldmso: 3 Chemicalbookmg/ml etanol: bangkrut (ph7.2): Insel

Bentuk: Solid

Koefisien Keasaman (PKA): 14.76 ± 0. 40 (diprediksi)

Warna: putih menjadi krem

Panjang gelombang maksimum (λmax): 255nm

Inci: inchi =1 s/c21h22n4o3/c 1-5-28-21-18-17 (14-7-6-13 (9-22) 8-15 (14) {{{10}) 16 (20 (23) 26) ( 3) 25-19 (18) 11 (2) 10-24-21/h 6-8, 10,17,25H, 5H2, 1-4 H3, (H2,23,26)/t 17-/m1/s1

Inchikey: btbhlezxcly-qgzvfwflsa-n

Smiles: n1c 2= c (c (occ)=nc=c2c) [c@h] (c {{{ 5}} cc=c (c#n) c=c2oc) c (c (n) {{9} o)=c1c

Pengantar

Finelidone adalah antagonis reseptor salokortikoid baru, yang memiliki efek menunda perkembangan penyakit ginjal kronis. Beberapa dari Anda mungkin tahu dua antagonis reseptor kortikosteroid garam lainnya: spironolactone, obat tekanan darah diuretik, dan eplenone. Finelidone adalah saudara mereka, generasi ketiga antagonis reseptor salokortikoid yang baru saja dikembangkan setelah keduanya.

Mekanisme aksi

Reseptor kortikosteroid garam adalah salah satu alasan peningkatan protein urin dan kerusakan fungsi ginjal.

Reseptor salokortikoid dapat diaktifkan secara berlebihan oleh faktor-faktor seperti peningkatan aldosteron, menyebabkan retensi natrium, meningkatkan tekanan darah, mempromosikan peradangan ginjal, dan mempercepat fibrosis ginjal (gagal ginjal). Antagonisme reseptor kortikosteroid garam kimia untuk meningkatkan peradangan dan fibrosis telah menjadi target terapeutik utama di bidang nefrologi dalam beberapa tahun terakhir, dan finizone adalah terobosan nyata pertama.

Menggunakan

Finelidone adalah antagonis reseptor kortikosteroid garam selektif non-steroid pertama, yang dapat digunakan dalam pengobatan nefropati diabetik, nefropati kronis dan nefropati tahap akhir. Ini dapat mengurangi proteinuria dan meningkatkan laju filtrasi glomerulus.

Aktivitas biologis

FinereNone (fin, bay 94-8862) adalah aktivitas yang sangat selektif, aktivitas antagonis non-steroid (MR) mineralokortikoidrechemicalbookceptor oral (MR), konsentrasi IC50 ALUE 18 nm. Finerenone memiliki potensi untuk mempelajari penyakit kardio-ginjal seperti diabetes tipe 2 dan penyakit ginjal kronis.

Titik target

Nilai target

TN

18 nm

TargetValue MR (uji bebas sel)

Studi in vivo

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% dan secara signifikan mengurangi tekanan darah sistolik (SBP) pada tikus Munich Wistar Frömter (MWF).

Model Hewan: tikus MWF berumur dua belas minggu

Dosis: 10 mg/kg

Administrasi: PO; setiap hari selama 4 minggu

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) dalam albuminuria dalam model MWF. Model Hewan: tikus MWF berumur dua belas minggu

Dosis: 10 mg/kg

Administrasi: PO; setiap hari selama 4 minggu

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) dalam albuminuria dalam model MWF.

Efek samping

Hiperkalemia, hipotensi dan hiponatremia, pruritus, dan penurunan tingkat filtrasi glomerulus terjadi pada lebih dari 1% pasien.

Tag populer: Finerenone mengobati nefropati diabetik, cina finerenone mengobati pemasok nefropati diabetik, 104987-11-3, 208538-73-2, 343306-71-8, Nystatin adalah agen antijamur, Obat flu oseltamivir, Antibiotik Teicoplanin