Sirolimus atau Rapamycin Macrolide Antibiotik Imunosupresan

Nama Bahasa Inggris: Rapamycin
Nomor CAS: 53123-88-9
Formula Molekul: C51H79NO13
Berat molekul: 914.17
Nomor Einecs: 610-965-5

Kategori terkait:
obat kasar; imunosupresan; Reagen penelitian ilmiah; Kelas fermentasi; Kelas antibiotik; Inhibitor molekul kecil, produk alami; API farmasi; Acridine; intermediat; Inhibitor molekul kecil; bahan mentah; antibiotika; Produk kontrol obat tradisional Tiongkok; Standar analitik; ekstrak tanaman; artikel kontrol; reagen biokimia; Perantara medis; Metabolit mikroba; kualitas yang dapat diperjualbelikan; rapamycin; Obat antitumor dan agen imunosupresif; inhibitor; reagen kimia; Standar reagen analitik; antineoplastik; Produk Kimia-Organik Bahan Kimia; Materia Medica; Industri farmasi dan kimia; Reagen biologis sel; Materia Medica; Produk Standar Produk Standar Kedokteran Tiongkok-Tradisional; Materi sintetis menengah; ActivePharmaceuticalingredients; Imunosupresan; Allinhichemicalbitbitors; Inhibitor; Intermediate & Finechemicals; Obat -obatan; Cytokinesignaling; Pensinyalan; API; Chiralreagents; Heterocycles; Inhibitor; Vivactil; antibiotika; 11; bahan baku kimia; Reagen penelitian reagen-reagen kimia; Produk kimia lainnya; Antidrug Intermediate; Kategori lainnya; Produk kimia halus; Antibiotik reagen biokimia umum; reagen; Kit analisis sel kit; Pengotor everolimus; reagen kimia; 53123-88-9; Seri buffer biologis; Keuntungan dari produk utama
File mol: 53123-88-9. Mol
 

Formula Struktural:

Sifat rapamycin
Titik Melting: 183-185 c
Titik didih: 799.83 C (perkiraan kasar)
Rotasi Khusus: D 25-58. 2 (Methanol)
Kepadatan: 1.0352 (kasar)
Steam Pressure: 0. 56 HPA (20Chemicalbook c)
Indeks Refraktif: 1.5280 (perkiraan)
Titik nyala: 87 c
Kondisi penyimpanan: -20 c
Kelarutan: etanol: larut, 2mm
Morfologi: Solusinya mungkin menjadi gelap selama penyimpanan
Koefisien Aciity (PK A): 1 0. 40 ± 0,70 (diprediksi)
Warna: tidak berwarna hingga kuning
Kelarutan air: Larut dalam DMSO pada 50mg/mL atau metanol pada 25mg/mLsoluble dalam alkohol, dimetil sulfoksida dan formamida dimetil. Tidak larut dalam air.
Sensibilitas: Sensitif kelembaban/sensitif cahaya/higroskopis
Merck: 14.8114
Stabilitas: Solusi DMSO atau etanol di -20 C dapat disimpan hingga 2 bulan.
 

 Metode Penggunaan dan Sintesis Rapamycin

Imunosupresan
Rapamycin (RAPA) adalah agen imunosuppressor makrolida baru, yang merupakan kristal padat putih dengan titik leleh 183-185, lipofilik, dilarutkan dalam metanol, etanol, aseton, kloroform dan pelarut organik lainnya, sangat sedikit larut dalam air dan hampir tidak larut dalam air dan hampir tidak larut. Pada awal tahun 1970 -an dikembangkan, pada awalnya sebagai obat antijamur toksisitas rendah, yang ditemukan pada tahun 1977 dengan efek imunosupresif, pada tahun 1989 memulai RAPA sebagai pengobatan penolakan transplantasi organ terhadap obat -obatan baru, dari percobaan hewan dan aplikasi klinis yang tidak dapat dikurung oleh agen yang baik. Sekarang sering digunakan sebagai obat pemeliharaan kekebalan (terutama transplantasi ginjal) untuk memperlambat penolakan kekebalan setelah transplantasi organ, tetapi para ilmuwan baru-baru ini menemukan penggunaan lain: untuk mengobati penyakit Alzheimer (Alzheimer). Yang menarik, bahan utama rapamycin juga ditemukan dalam produk bakteri di tanah terisolasi di Pulau Paskah, dan percobaan baru menunjukkan pemulihan cacat.
Rapamycin adalah antibiotik makrolida dengan struktur yang mirip dengan plot (FK5 0 6), tetapi memiliki mekanisme imunosupresi yang sangat berbeda. FK506 memasukkan proliferasi limfosit T dari fase G0 ke G1, sedangkan RAPA memblokir pensinyalan melalui berbagai reseptor sitokin kimia dan memblokir perkembangan limfosit T dan sel-sel limfosit G1 lainnya, dibandingkan dengan FK506, RAPA memblokir limfosit Kalsium dan calcyt-indepen-indepen-indepen-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepium-indepePEDEPEGE-independ
Peneliti medis di University of Chicago menggunakan tablet oral rapamycin yang tersedia secara komersial dan jus jeruk bali untuk mengobati melanoma (keganasan umum di Eropa), sangat meningkatkan efek antikanker dari obat kemoterapi lainnya dan dengan demikian memperpanjang kelangsungan hidup. Penelitian telah menunjukkan bahwa rapamycin mudah didekomposisi oleh enzim setelah memasuki saluran pencernaan, sedangkan jus grapefruit kimia mengandung banyak furanocoumarin, yang dapat menghambat penghancuran enzim traktat pencernaan pada rapamycin, sehingga dapat meningkatkan kemampuan bioavailabilitas. Dikatakan bahwa dokter Belanda yang paling awal telah menemukan bahwa jus jeruk bali memiliki efek meningkatkan efek penyerapan oral, dan sekarang dokter di negara -negara Eropa dan Amerika menerapkannya pada persiapan rapamycin.
Temukan Sejarah
Rapamycin (juga dikenal sebagai "Sirolimus") adalah metabolit sekunder yang disekresikan oleh streptomiset tanah yang pertama kali ditemukan pada tahun 1975. Struktur kimianya milik senyawa "Buku Buku Kimia". Karena rendahnya hasil fermentasi rapamycin dan proses ekstraksi yang kompleks, produk tersebut dikembangkan dan terdaftar oleh Perusahaan Kimia Rumah Tangga Amerika hingga 1999, dan kemudian terdaftar di lebih dari selusin negara di Eropa dan Amerika Serikat.
Pada saat itu, Food and Drug Administration (FDA) menyetujui rapamycin bukan sebagai antimikroba tetapi sebagai "agen imunosupresan." Ini karena rapamycin menunjukkan efek imunosupresif yang kuat dalam uji klinis, menggantikan Cyclosporin Chemicalbook, yang telah dikenal secara klinis selama lebih dari 30 tahun. Selain itu, dibandingkan dengan siklosporin, cairan oral rapamycin diberikan dalam dosis yang lebih kecil (hanya 2 ~ 3mg per waktu), memiliki efek anti-penolakan yang lebih kuat, dan lebih sedikit efek samping. Oleh karena itu, rapamycin dengan cepat menjadi agen imunosupresif oral yang umum di transplantasi organ di seluruh dunia sejak diluncurkan.
 

 Agen yang ditargetkan untuk terapi kanker

Dalam beberapa tahun terakhir, penelitian telah menemukan bahwa target rapamycin (mTOR), sebagai kinase intraseluler, kelainan jalur konduksi dapat menyebabkan berbagai penyakit. Sebagai penghambat mTOR yang ditargetkan, rapamycin mampu mengobati tumor yang terkait erat dengan jalur ini termasuk ginjal, limfatik kimia, paru -paru, hati, payudara, karsinoma neuroendokrin, dan kanker lambung. Secara khusus, pengobatan LAM (lymphangiomyomatosis) dan TSC (tuberous sclerosis) lebih jelas, dan LAM dan TSC juga dapat dianggap sebagai penyakit neoplastik sampai batas tertentu.

Efek samping

Rapamycin (RAPA) memiliki efek samping yang sama dengan FK506. Efek samping telah ditemukan tergantung pada dosis dan reversibel. Dosis terapeutik RAPA belum ditemukan memiliki nefrotoksisitas yang signifikan tanpa hiperplasia gingiva. Efek samping beracun utama meliputi: sakit kepala, mual, pusing, epistaksis, dan nyeri sendi. Tes laboratorium abnormal meliputi: trombositopenia, leukositopenia, penurunan hemoglobin, hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia, hiperglikemia, peningkatan hipalemia, sgotia, sgten. edema, dan alasan untuk tingkat fosfat plasma yang lebih rendah dianggap sebagai ekskresi fosfat yang berkepanjangan dalam ginjal autotransplantasi dengan terapi imunosupresif berbasis RAPA. Seperti agen imunosupresif lainnya, RAPA memiliki kemungkinan peningkatan infeksi, dengan kecenderungan khusus yang dilaporkan untuk meningkatkan pneumonia, tetapi terjadinya infeksi oportunistik lainnya tidak berbeda secara signifikan dari CSA.

Gunakan sebagai

Imunosupresan

Menggunakan

Antibiotik makrolida triena yang diisolasi dari Streptomyces hygroscopicus, antirestenotic. Sirolimus (LNN/USAN), juga dikenal sebagai rapamycin, adalah obat anumramusupresan yang digunakan untuk mencegah penolakan dalam transplantasi organ; Ini sangat berguna dalam transplantasi ginjal

Anggota keluarga imunosupresan makrolida. Inhibitor FRAP. Mengikat dan menghambat molekul target rapamycin (mTOR). Imunosupresan kuat dengan aktivitas antikanker.

Informasi keamanan

Hazmat tanda xi, xn, f
Kode Kategori Bahaya 36 / 38-36-20 / 21 / 22-11
Instruksi Keselamatan: 22-24 Chemicalbook / 25-37 / 39-26-36 / 37-16
Transportasi Barang Berbahaya No. UN16483 / PGII
Wgkgermany2
RTECS NO: VE6250000
Suhu pembakaran spontan: 301 c
Kode Bea Cukai: 2: 9349990
Data zat beracun: 53123-88-9 (hazardoussubstancchemicalbookesdata)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2.500oral (Vezina)
 

Tag populer: Sirolimus atau Rapamycin Macrolide Antibiotik Imunosupresan, China Sirolimus atau Rapamycin Macrolide Antibiotik Pemasok Imunosupresan, 127785-64-2, 144060-53-7, Furosemide adalah diuretik yang kuat, 159351-69-6, Antibiotik macrolide fidaxomicin, Mitomycin C Spektrum Broad Antibiotik Anti-Tumor